5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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抗体 (1)
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By Effects:	Ligand (1) Control (10) 抑制剂 (117) 激动剂 (356) 拮抗剂 (500) 激活剂 (5) 调节剂 (78) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-W019599

4-Chloro-L-phenylalanine	Inhibitor	≥98.0%
4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型（TPH1 和 TPH2）的非特异性拮抗剂。

HY-19469

Roluperidone		99.86%
Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对 5-HT_2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力，K_i 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。

HY-108324

(Z)-Thiothixene 替沃噻吨	Antagonist	99.84%
(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂，来自专利 US 20150141345 A1。

HY-103156

NAS-181 dimesylate	Antagonist	98.44%
NAS181 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT_1B 受体拮抗剂，K_i 值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT_1B 的选择性比牛 5-HT_1B 受体 (K_i=630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT_1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。

HY-32329A

Setiptiline maleate 马来酸司普替林	Antagonist	99.94%
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT_2A、5-HT_2C 和/或 5-HT₃ 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-B0002A

Ondansetron hydrochloride dihydrate 盐酸昂丹司琼二水物	Antagonist	99.94%
Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的，具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。

HY-111455

LP-211	Agonist	99.61%
LP-211 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 5-HT₇ 受体激动剂，K_i 值为 0.58 nM，选择性高于 5-HT_1A 受体 (K_i，188 nM) 和 D₂ 受体 (K_i，142 nM)。

HY-B1115A

Buspirone 丁螺环酮	Agonist	99.86%
Buspirone 是一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和多巴胺 D2 (dopamine D2) 自身受体拮抗剂。Buspirone 是一种抗焦虑剂，可用于广泛性焦虑症的研究。

HY-111385

UNC9994 hydrochloride	Modulator	98.83%
UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D₂ 受体 (D₂R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D₂R 的 K_i 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 G_i 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。

HY-B0071

Granisetron 格拉司琼	Antagonist	99.95%
Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。

HY-17382

Metoclopramide 胃复安	Antagonist	99.94%
Metoclopramide 是一种有效的 5-HT₃ 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

HY-10564

Sarpogrelate hydrochloride 盐酸沙格雷酯	Antagonist	99.09%
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT₂R 拮抗剂，对 5-HT_2A，5-HT_2B，和 5-HT_2C 受体的 pK_i 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT₁，5-HT₃，5-HT₄，α₁-，α₂- 和 β-肾上腺素受体，组胺 H₁，H₂ 以及毒蕈碱 M₃ 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。

HY-A0010

Eletriptan hydrobromide 依来曲普坦氢溴酸盐	Agonist	99.81%
Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 一种具有抗偏头痛活性的 5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体激动剂，K_i 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。

HY-N0740

Jatrorrhizine chloride	Inhibitor	99.88%
Jatrorrhizine?chloride 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine?chloride 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC₅₀=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine?chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。

HY-109157

Ralmitaront	Agonist	99.92%
Ralmitaront (RO6889450) 是一种具有口服活性的微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂，EC₅₀ 值为 110.4 nM。Ralmitaront 在啮齿动物中具有抗精神病、认知改善和抗抑郁的活性。Ralmitaront 可作为一种神经抑制剂，用于神经相关疾病的研究，如精神分裂症 (SCZ)、分裂情感性障碍。

HY-B0478A

Trazodone 曲唑酮	Antagonist	99.84%
Trazodone (AF-1161 free base) 是一种血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂。Trazodone 可用于重度抑郁症的研究。Trazodone 还具有用于睡眠障碍研究的潜力。

HY-W011235

Norfluoxetine hydrochloride	Inhibitor	99.58%
Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂，可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。

HY-B0071A

Granisetron Hydrochloride 盐酸格拉司琼	Antagonist	99.87%
Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

HY-19733

Lumateperone tosylate	Antagonist	99.53%
Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。

HY-B1622

Cyproheptadine 塞庚啶	Antagonist	99.86%
Cyproheptadine 是一种有效的口服活性 5-HT_2A 受体拮抗剂，具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine 具有抗血小板活性。Cyproheptadine 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。

5-HT Receptor Isoform Comparison

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